衍生自人凝血酶原的内皮细胞增殖抑制剂

摘要：

本发明提供了一种具有抗内皮细胞增殖和抗肿瘤活性的人凝血酶原三环域－1和2，编码衍生自人凝血酶原的人凝血酶原三环域－1和2的cDNA，含有该cDNA的重组表达载体，用含有编码人凝血酶原三环域－1或2的cDNA的重组表达载体转化的重组微生物；从人血浆制备该人凝血酶原三环域－1或2，和从重组微生物制备重组人凝血酶原三环域－2的方法和所述蛋白质的药物学用途。与人凝血酶原相反，获得的作为人凝血酶原的蛋白水解片段的人凝血酶原三环域－1或2对牛毛细血管内皮细胞和绒毛膜尿囊膜中的血管生成具有强大的抑制作用，分别具有约100nM和120nM的半量最大浓度(ED₅₀)。人凝血酶原三环域－2在体内能显著抑制肿瘤生长。另外，具有凝血酶原三环域－2序列的肽可抑制内皮增殖。由于针对肿瘤内皮细胞的这种抗血管生成治疗几乎不或不诱导药物抗性，已提出人凝血酶原三环域－1或2对癌症治疗是最可靠的候选药物。

专利类型：发明专利

申请/专利号：CN99813063.X

申请日期：1999-09-07

公开/公告号：CN1325442

公开/公告日：2001-12-05

主分类号：C12N9/74

申请/专利权人:SK株式会社%金承洙%(株)剂露机术

发明/设计人:金承洙;林泰延;朴瓒秀;金银京

主申请人地址:韩国汉城

专利代理机构:上海专利商标事务所

代理人:徐迅

国别省市代码:韩国;KR

权利要求：

权利要求书1．一种人凝血酶原三环域-1的氨基酸序列，其特征在于，该氨基酸序列由SEQID NO:1代表。