立体选择性的制备治疗酰胺的酶催化方法

摘要：

本发明提供制备旋光活性式Ⅰ化合物酶催化方法，其中Ｘ、Ｅ和^*具有在说明书中定义的意义。本发明也提供用于制备式Ⅰ化合物的手性中间体和制备这些手性中间体的酶催化方法。

专利类型：发明专利

申请/专利号：CN97193598.X

申请日期：1997-04-07

公开/公告号：CN1215434

公开/公告日：1999-04-28

主分类号：C12P41/00

申请/专利权人:曾尼卡有限公司

发明/设计人:J·克罗斯拜; R·A·霍尔特; J·D·皮特曼

主申请人地址:英国英格兰伦敦

专利代理机构:中国专利代理(香港)有限公司

代理人:杨九昌

国别省市代码:英国;GB

权利要求：

1、制备具有旋光性的式I活性化合物的方法其中E选自氮和CZ，其中C是环碳，Z是下述定义的取代基，其中当E是CZ时，X和Z选自：（A）X是ArY，其中Y为选自羰基、亚磺酰基和磺酰基的连接基团，Ar选自：用选自卤素、羟基、氰基、 C1－C4烷基和C1－C4烷氧基的0－2个取代基取代的苯基；含有1－2氮原子作为仅有的杂原子的六元杂芳环；含有选自氮、氧和硫的1－2杂原子的五元杂芳环；和Z选自氢、氰基、卤素、羟基、 C1－C4烷基和C1－C4烷氧基；和（B）X是氰基，Z选自苯硫基，苯亚磺酰基和苯磺酰基，其中苯环被选自卤素、羟基、氰基、硝基、 C1－C4烷基和C1－C4烷氧基的0－2个取代基所取代；和当E是氮时，X独立选自任何在上述（A）中给出的X；和*是旋光活性的手性中心，所述方法包括用水解酶处理式II外消旋化合物的步骤：其中X和E如上述定义，R1是由独立选自羟基、卤素、C1－C4烷氧基、氰基、C1－C4烷胺基和C1－C4二烷胺基的一个或多个取代基任选取代的烷基。