一种制备左旋吡喹酮的方法

摘要：

本发明涉及一种制备左旋吡喹酮的方法，其利用蛋白酶的立体选择性对外消旋的草氨酸酯进行水解法拆分反应，得到反应与未反应的光学异构体混合物，用R-草酸继续合成，即得。该方法原料易得、成本较低，可以大规模生产左旋体吡喹酮,产品纯度可达到>98%，提升了质量标准，为创制优质原料药和制剂打下基础，由此解决了近30年来悬而未解的纯化吡喹酮工业难题。

专利类型：发明专利

申请/专利号：CN201210415429.8

申请日期：2012-10-26

公开/公告号：CN102911979A

公开/公告日：2013-02-06

主分类号：C12P17/12(2006.01)I

申请/专利权人:苏州同力生物医药有限公司

发明/设计人:钱明心

主申请人地址:215600 江苏省苏州市张家港市国泰北路1号D楼508室张家港经济开发区

专利代理机构:苏州创元专利商标事务所有限公司 32103

代理人:孙仿卫%汪青

国别省市代码:江苏;32

权利要求：

一种制备左旋吡喹酮的中间体(5)的方法，其特征在于：该方法采取以下合成路线：该方法以化合物(4)为原料，在蛋白酶的存在下以及有机溶剂中，在温度0℃～75℃，pH值为6.7～7.3的条件下进行反应，反应转化率达到38％～62％时停止反应，混合物经分离得到中间体(5)，其中，所述的蛋白酶选用木瓜蛋白酶，曲霉菌蛋白酶，芽孢杆菌蛋白酶，地衣芽孢杆菌蛋白酶，灰色链霉菌，糜蛋白酶中的一种或多种。FDA00002313030900011.jpg