一种制备左旋吡喹酮的中间体及左旋吡喹酮的方法

摘要：

本发明提供了一种制备左旋吡喹酮中间体及左旋吡喹酮的方法，包括以下步骤：（a）使式（2）化合物在腈水解酶的作用下在0-80℃发生水解反应，得到式（3）化合物与式（4）化合物的混合物；从该混合物中分离出式（4）化合物，即左旋吡喹酮的中间体；（b）使式（4）化合物在有机溶剂中经催化氢化反应得到式（5）化合物；（c）使式（5）化合物与氯乙酰氯在有机溶剂中发生成环反应得到式（6）化合物左旋吡喹酮。该方法利用腈水解酶的高度立体、位点、区域选择性、催化化学合成的外消旋体进行水解法合成反应，得到反应与未反应的光学异构体混合物，然后进一步得到左旋吡喹酮。该方法的工艺非常成熟、原料易得、成本较低，可适用于工业化生产。

专利类型：发明专利

申请/专利号：CN201210415128.5

申请日期：2012-10-26

公开/公告号：CN102925528A

公开/公告日：2013-02-13

主分类号：C12P41/00(2006.01)I

申请/专利权人:苏州同力生物医药有限公司

发明/设计人:钱明心

主申请人地址:215600 江苏省苏州市张家港市经济开发区国泰北路1号D楼508室

专利代理机构:苏州创元专利商标事务所有限公司 32103

代理人:孙仿卫%李艳

国别省市代码:江苏;32

权利要求：

一种制备左旋吡喹酮的中间体的方法，所述中间体的化学式如式（4）所示，其特征在于包括以下步骤：（1）使式（2）化合物在腈水解酶的作用下在0?80℃d的温度下发生水解反应，得到式（3）化合物与式（4）化合物的混合物；（2）从步骤（2）所得到的混合物中分离出式（4）化合物；所述腈水解酶选自源于拟南芥的腈水解酶、源于植物的腈水解酶、源于真菌和细菌的腈水解酶。FDA00002312523500011.jpg