Sirt5调节剂及其筛选方法

摘要：

Sirt5，一种线粒体去乙酰化酶，在本发明中其被鉴定具有脱丙二酰和脱琥珀酰活性。基于Sirt5强的酶活性，本发明公开了一种鉴定Sirt5调节剂的方法。特异性的Sirt5调节剂可以被用于Sirt5的生物功能的研究，也可以靶向Sirt5活性用于治疗人类疾病。

专利类型：发明专利

申请/专利号：CN201180043047.0

申请日期：2011-07-07

公开/公告号：CN103097545A

公开/公告日：2013-05-08

主分类号：C12Q1/25(2006.01)I

申请/专利权人:康奈尔大学

发明/设计人:林合宁

主申请人地址:美国纽约州

专利代理机构:北京万慧达知识产权代理有限公司 11111

代理人:戈晓美%杨颖

国别省市代码:美国;US

权利要求：

一种识别Sirt5脱丙二酰或脱琥珀酰活性的调节剂的方法，包括：提供候选化合物；提供底物，所述底物包含与指示剂部分连接的丙二酰或琥珀酰赖氨酸；在上述候选药物存在的情况下，将底物和Sirt5接触，使底物被Sirt5脱丙二酰和脱琥珀酰化；用裂解剂接触所述脱丙二酰化或脱琥珀酰化的底物，所述裂解剂裂解所述赖氨酸和所述指示剂部分间的连接，以释放出所述指示剂部分，从而产生可检测的信号；以及建立信号强度和Sirt5脱丙二酰或脱琥珀酰活性间的相关性；其中，存在所述候选化合物时Sirt5脱丙二酰或脱琥珀酰活性相对于不存在所述候选化合物情况时Sirt5脱丙二酰或脱琥珀酰活性的变化将所述候选化合物识别为Sirt5脱丙二酰或脱琥珀酰活性的调节剂。