一种利奈唑酮中间体的合成方法

摘要：

本发明公开了一种利奈唑酮中间体的制备方法，该方法用环氧化物在脱卤酶的催化下与氰酸盐在水中反应得到。反应的温度为40～60℃，反应的pH为7.0～9.0，环氧化物的质量-水体积百分含量为1％～15％，所用脱卤酶的量为每克环氧化物5万U～每克环氧化物200万U。本发明使用脱卤酶催化反应，收率能够达到90％，较未使用脱卤酶的收率有明显大幅度提高，且不需要手性拆分，不需要高温高压的条件，反应温和，安全性高，对环境友好，原料廉价易得，反应收率高，适合工业化生产。

专利类型：发明专利

申请/专利号：CN201110361220.3

申请日期：2011-11-15

公开/公告号：CN103103229A

公开/公告日：2013-05-15

主分类号：C12P17/14(2006.01)I

申请/专利权人:安琪酵母股份有限公司

发明/设计人:付坤林;俞学锋;李知洪;余明华;余华顺;邹林汉

主申请人地址:443003 湖北省宜昌市城东大道168号

专利代理机构:北京集佳知识产权代理有限公司 11227

代理人:魏晓波%逯长明

国别省市代码:湖北;42

权利要求：

一种如式II所示化合物的制备方法，其特征在于，如式I所示的环氧化物在脱卤酶的催化下与氰酸盐在水中反应，得到式II所示化合物，其反应温度为40～60℃，反应pH为7.0～9.0，环氧化物的质量‑水体积百分含量为1％～15％，所用脱卤酶的量为每克环氧化物5万U～每克环氧化物200万U，可由保藏编号为CCTCC No：M208089的基因工程菌制备得到其中R选自氢、低级烷基、卤代烷基、环烷烃、烷氧基、链烯基、炔基、杂环、杂芳基、芳基、取代芳基或酯基中的一种。FDA0000108665870000011.tif