(E,E)-2-(苯甲基氨基羰基)-3-苯乙烯基丙烯腈及其衍生物的应用

摘要：

(E，E)-2-(苯甲基氨基羰基)-3-苯乙烯基丙烯腈及其衍生物的应用，该类化合物作为Bcl-2家族蛋白抑制剂，通过直接结合Bcl-2和/或Mcl-1和/或Bcl-xl蛋白，发挥了杀死肿瘤细胞的作用。这类化合物可以用于筛选能够被其诱导凋亡的肿瘤细胞、以及制备Bcl-2家族蛋白抑制剂类抗肿瘤药物，或制备Bcl-2/Bax和/或Bcl-xL/Bak和/或Mcl-1/Bak蛋白二聚体调节剂。

专利类型：发明专利

申请/专利号：CN201110077548.2

申请日期：2011-03-29

公开/公告号：CN102212613A

公开/公告日：2011-10-12

主分类号：C12Q1/68(2006.01)I

申请/专利权人:大连理工大学

发明/设计人:张志超;谢飞博

主申请人地址:116024 辽宁省大连市甘井子区凌工路2号

专利代理机构:大连东方专利代理有限责任公司 21212

代理人:刘晓琴

国别省市代码:辽宁;21

权利要求：

一种筛选能够被(E，E)?2?(苯甲基氨基羰基)?3?苯乙烯基丙烯腈及其衍生物诱导凋亡的肿瘤细胞的方法，该方法包括以下步骤(a)和/或(b)：(a)检测肿瘤细胞中位于染色体18q21.3上Bcl?2基因拷贝数，以基因拷贝数大于对照2.8倍为基准，确定能够被(E，E)?2?(苯甲基氨基羰基)?3?苯乙烯基丙烯腈及其衍生物诱导凋亡的肿瘤细胞；(b)对肿瘤细胞进行免疫组化染色，检测Mcl?1和/或Bcl?xL蛋白表达量，以免疫组化染色大于10％为基准，确定能够被(E，E)?2?(苯甲基氨基羰基)?3?苯乙烯基丙烯腈及其衍生物诱导凋亡的肿瘤细胞。