(2s)-6-氟-3,4-二氢-4-氧代-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸的制备方法

摘要：

本发明公开了一种(2s)-6-氟-3，4-二氢-4-氧代-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸的制备方法，包括如下步骤：将式I的化合物在醇类溶剂中，酸催化剂存在下，回流反应，然后收集式II所示的反应产物在脂肪酶和乙腈水溶液中，水解反应，过滤，收集滤液，滤液减压浓缩，蒸干得到固体，固体用弱碱性水溶液溶解，过滤，滤液用盐酸调节pH＝1～2，收集析出的固体，即为(2s)-6-氟-3，4-二氢-4-氧代-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸。本发明原料来源丰富，价格低廉，避免了化学拆分中有毒化学品氯化亚砜和一些有毒试剂的使用，工艺较简单，反应条件温和，副反应少，工艺参数较易控制。反应式如上。

专利类型：发明专利

申请/专利号：CN200710044016.2

申请日期：2007-07-19

公开/公告号：CN101100684

公开/公告日：2008-01-09

主分类号：C12P17/06(2006.01)I

申请/专利权人:华东理工大学

发明/设计人:任宇红;黄 磊;魏东芝

主申请人地址:200237上海市徐汇区梅陇路130号

专利代理机构:上海光华专利事务所

代理人:余明伟

国别省市代码:上海;31

权利要求：

1.(2s)-6-氟-3，4-二氢-4-氧代-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)将式I的化合物在醇类溶剂中，在催化量的酸催化剂存在下，回流反应，然后收集式II所示的反应产物；(2)将收集的式II所示的反应产物在脂肪酶和乙腈水溶液中，水解反应，过滤，收集滤液，滤液减压浓缩，蒸干得到固体；(3)将步骤(2)的固体用弱碱性水溶液溶解，过滤，滤液用盐酸调节pH＝1～2，收集析出的固体，即为(2s)-6-氟-3，4-二氢-4-氧代-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸，反应式如下：