(R)-2-环戊基-2-[4-(喹啉-2-基甲氧基)苯基]乙酸的酶法合成
本发明提供了一种(R)-2-环戊基-2-[4-(喹啉-2-基甲氧基)苯基]乙酸的酶法合成方法。通过脂肪酶的催化合成该药物,工艺简单,反应条件温和,成本低,收率高,总收率可达27%,且不易造成污染。
发明专利
CN200510110579.8
2005-11-22
CN1814770
2006-08-09
C12P17/12(2006.01)I
东华大学
朱利民;王慧鹏
200051上海市延安西路1882号
上海申汇专利代理有限公司
张竹梅
上海;31
1.一种(R)-2-环戊基-2-[4-(喹啉-2-基甲氧基)苯基]乙酸的酶法合成方法,其特征在于包括如下步骤:将通式1的2-环戊基-2-[4-(喹啉-2-基甲氧基)苯基]乙酸X酯100-200mg溶解在10-30ml有机溶剂中,然后与pH=7.2-8.5的TRis-HCl缓冲溶液中的10-20mg脂肪酶进行反应,37-40℃反应48-96小时,反应结束后过滤,残留物用乙酸乙酯/水萃取,取有机相蒸浓,加浓盐酸调pH值至2-3,得到通式2的(R)-2-环戊基-2-[4-(喹啉-2-基甲氧基)苯基]乙酸;其中通式1:通式2:其中R1为甲基或乙基;R2为或