一种生产光学纯手性扁桃酸的方法
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一种生产光学纯手性扁桃酸的方法

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本发明公开了一种生产光学纯手性扁桃酸的方法,即以苯甲酰甲酸甲脂或苯甲酰甲酸的衍生物为底物,采用酵母或白地霉等微生物细胞作催化剂,可选择性地将底物中的羰基还原为羟基,从而获得以一种构型(通常为R-型)为主的手性扁桃酸。本发明采用化学-生物相结合的方法,工艺简单,成本低,环境压力极小,手性纯度高,易于实现工业化生产,便于推广应用。

发明专利

CN200510043870.8

2005-06-21

CN1710087

2005-12-21

C12P7/42

山东大学

吉爱国;孙利民;孟昭力

250100山东省济南市山大南路27号

济南圣达专利商标事务所

郑华清

山东;37

1.一种生产光学纯手性扁桃酸的方法,由下述步骤组成:(1)将苯甲酰氯、NaCN、CuCl、二甲苯和乙腈依次加入圆底玻璃容器中,于130℃加热回流4~6小时;(2)回流反应后冷至室温,抽滤,用二甲苯洗涤;(3)所得滤液减压蒸馏,收集112℃~117℃即43mmHg的馏分,得苯甲酰腈;(4)将浓硫酸滴加到无水乙醇中混匀,然后投加上述苯甲酰腈,加热,回流反应20~28小时;(5)待回流反应完毕后,减压蒸除乙醇,浓缩液倒入0℃~20℃水中;(6)用乙酸乙脂提取浓缩液,有机层分别用5%的碳酸钠溶液和水洗涤,无水碳酸钠干燥;(7)蒸除溶剂,减压蒸馏收集141℃~145℃的馏分,得苯甲酰甲酸甲脂;(8)取常规酵母或白地霉湿菌体,以浓度为104~105个/毫升悬浮于含磷酸缓冲液的容器中;(9)用乙醇溶解苯甲酰甲酸甲脂,滴加入上述菌液中,在30℃条件下,往复摇床培养45~50小时;(10)培养结束后,菌体以3000~5000rpm离心,滤液先用氯化钠饱和,再用乙酸乙脂萃取;(11)合并有机相,用饱和食盐水洗涤,无水硫酸镁干燥,过滤,减压蒸除溶剂;得扁桃酸甲脂粗品;(12)用常规柱层析纯化扁桃酸甲脂粗品,得R-型扁桃酸甲脂纯品;(13)R-型扁桃酸甲脂经水解得到R型-扁桃酸。
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2007-05-02发明专利申请公布后的视为撤回
2005-12-21公开
2006-02-15实质审查的生效
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