季戊四醇衍生物为核的树枝状高分子基因载体的合成方法
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季戊四醇衍生物为核的树枝状高分子基因载体的合成方法

引用
本发明涉及树枝状高分子基因载体的制备技术,特别是通过设计新的核分子,合成出活性基团数目是旧核产物三倍的树枝状高分子。其技术方案是利用三羟甲基氨基甲烷,经过简单有机反应后,与季戊四醇-四元酰氯衍生物形成新的核分子季戊四醇-十二元胺。由新核合成出的各代高分子与旧核各代产物相比,表面电荷密度及活性胺端基数目增加了三倍,有利于获得更高的基因转移效率。这类高分子表面富含胺基,能与负电性的DNA结合成纳米超分子复合物,可作为基因载体将质粒DNA转入细胞。细胞转染试验说明,其效率与常用的脂质体基因转移试剂相当,但细胞毒性远小于后者,成本低廉,可大量生产,且该方法可大大缩短反应和纯化时间,提高效率,有很好的应用前景。

发明专利

CN200410093699.7

2004-11-29

CN1632126

2005-06-29

C12N15/64

南开大学

孔德领;王燕铭;俞耀庭;宋瑜

300071天津市卫津路94号

天津市学苑有限责任专利代理事务所

解松凡

天津;12

1.一种季戊四醇衍生物为核的树枝状高分子基因载体的合成方法,采用:季戊四醇经过四步反应,生成活泼的季戊四醇-四元酰氯衍生物(A);三羟甲基氨基甲烷(Tris)经过两步反应,产生Tris-三元甲酯衍生物(B),其特征在于:1)使A与B反应,得到季戊四醇-十二元酯衍生物7;2)使7在甲醇中与过量的乙二胺反应,酯胺解得到枝状核分子季戊四醇-十二元胺(C);3)以C为核,在甲醇中与丙烯酸甲酯进行Michael加成,得到具有酯端基的半代产物,经提纯后与大大过量的乙二胺进行酯胺解反应,便可得到具有胺端基的整代树枝状高分子;4)重复3)的操作,最终获得五代树枝状高分子PDA-PAMAM5.0G;5)分别利用硅胶柱和凝胶柱分离半代酯端基和整代胺端基产物,纯化各反应步骤的产物。
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2005-06-29公开
2007-07-11发明专利申请公布后的视为撤回
2005-08-24实质审查的生效
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