地塞米松系列激素药物中间体及其工艺

摘要：

本发明涉及生物工程药物。目的是研制地塞米松系列激素药物中间体，降低成本，提高生产效率，实现工业化生产。技术解决方案是起始原料双烯醇酮经氧化、发酵、提取、纯化、脱氢、加压还原、置换等工序得到醋酸地塞米松粗品；再经水解、纯化得到地塞米松成品，再经酯化、纯化得到地塞米松磷酸钠。优点是通过批量实验证明，生产的本发明产品，不但在质量标准和性能指标各个方面完全符合目前国际上通用的技术要求，降低生产成本3％-5％，生产效率有提提高，实现了大规模工业化生产。

专利类型：发明专利

申请/专利号：CN200410026220.8

申请日期：2004-06-07

公开/公告号：CN1706961

公开/公告日：2005-12-14

主分类号：C12P33/00

申请/专利权人:西安益尔高科技股份有限公司

发明/设计人:任怀理;曹春宇

主申请人地址:710075陕西省西安市高新技术产业开发区高新路52号高科大厦12F

国别省市代码:陕西;61

权利要求：

1.地塞米松系列激素药物中间体及其工艺，其特征是：起始原料双烯醇酮，经双氧水氧化成氧桥，再经异丙醇铝、环己酮化得到沃氏氧化物；沃氏物经黑根霉菌微生物氧化发酵、提取、分离纯化得到霉菌物，再经犁头杆菌氧化脱氢得到霉菌脱氢物，经氢氮气加压还原，得到四烯产物，再经格氏反应，接上16位的甲基，再将9.11位烯键进行环氧化，得到1.4-双烯-9(11)-环氧-162-甲基-孕甾，再经21位上碘，醋酸钾转换，氢氟酸上氟，即得到第一个产品醋酸地塞米松粗品。