具有抗糖尿病作用的物质的探索方法
本发明提供一种使用稠合嘌呤衍生物和胰脏β细胞或该细胞的处理物或与稠合嘌呤衍生物结合的蛋白质的，阻碍稠合嘌呤衍生物和胰脏β细胞或该细胞的处理物的结合的，阻碍稠合嘌呤衍生物和与稠合嘌呤衍生物结合的蛋白质相结合的，阻碍与稠合嘌呤衍生物结合的蛋白质的表达、酶活性的物质的探索方法。
发明专利
CN03816646.1
2003-05-16
CN1668759
2005-09-14
C12Q1/04
协和发酵工业株式会社
石黑博树;大岛由子;杉本整治;松原正浩;上野公久;森圣寿;中西聪;矢野浩史
日本东京
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
陈昕
日本;JP
1.具有抗糖尿病作用的物质的探索方法，包括以下步骤：[1]测定被检物质存在下，选自下述通式(I)或通式(II)表示的化合物中的化合物(以下简称稠合嘌呤衍生物)和胰脏β细胞或该细胞的处理物接触时，该稠合嘌呤衍生物和胰脏β细胞或该细胞的处理物的结合量的步骤；[2]测定被检物质不存在下，该稠合嘌呤衍生物和胰脏β细胞或该细胞的处理物接触时，该稠合嘌呤衍生物和胰脏β细胞或该细胞的处理物的结合量的步骤；[3]比较被检物质存在下和不存在下该测定值的步骤；[4]选择因被检物质而阻碍稠合嘌呤衍生物和胰脏β细胞或该细胞的处理物结合的物质的步骤，式(I)中，R1A表示氢原子、低级烷基、取代或非取代芳基、或取代或非取代的芳香族杂环基，R2A表示氢原子、低级烷基、取代或非取代芳烷基、取代或非取代芳基、或取代或非取代的芳香族杂环基，R3A表示氢原子、低级烷基或取代或非取代芳烷基，X1和X2分别独立地表示氢原子、低级烷基、取代或非取代芳烷基、或取代或非取代芳基，n表示0～3的整数，式(II)中，X...Y...Z表示R1N-C＝O(式中，R1表示氢原子、取代或非取代低级烷基、取代或非取代芳烷基、取代或非取代芳基，或取代或非取代的芳香族杂环基)或N＝C-W[式中，W表示卤原子、取代或非取代芳香族杂环基、取代或非取代脂环式杂环基、-NR4R5(式中，R4和R5相同或不同，表示氢原子、取代或非取代低级烷基、取代或非取代芳基、或取代或非取代的芳烷基，或者R4和R5与相邻的氮原子一起形成杂环基)、-OR6(式中，R6表示取代或非取代低级烷基、取代或非取代芳基，或取代或非取代的芳烷基)、-SR6a(式中R6a与前述R6同义)、取代或非取代低级烷基或氰基]，R2表示氢原子、取代或非取代低级烷基、取代或非取代芳烷基、取代或非取代芳基、取代或非取代的芳香族杂环基、取代或非取代脂环式杂环基、卤原子、低级烷硫基、-NR7R8(式中，R7和R8分别与前述R4和R5同义)、-CO2H、低级烷氧羰基、-COHal(式中，Hal表示卤原子)、-CONR9R10(式中，R9和R10分别与前述R4和R5同义)、或-CHO，R3表示氢原子、低级烷基、取代或非取代芳烷基、或低级烷氧基烷基，n表示0～3的整数，V1表示氢原子、取代或非取代低级烷基、取代或非取代芳烷基、取代或非取代芳基、或取代或非取代芳香族杂环基，V2表示取代低级烷基、或取代或非取代芳香族杂环基；V1表示氢原子、低级烷基、取代或非取代芳烷基、或取代或非取代芳基、且(a)X...Y...Z表示R1aN-C＝O(式中，R1a表示在前述R1的定义中除取代低级烷基以外的基团)，R2表示取代低级烷基、取代或非取代芳烷基、取代或非取代脂环式杂环基、卤原子、低级烷硫基、-NR7R8(式中，R7和R8分别与前述同义)、-CO2H、低级烷氧羰基、-COHal(式中，Hal表示卤原子)、-CONR9R10(式中，R9和R10分别与前述R4和R5同义)、或-CHO，或者(b)X...Y...Z表示R1N-C＝O(式中，R1与前述同义)，R3表示低级烷氧基烷基，或者(c)X...Y...Z表示R1bN-C＝O(式中，R1b表示取代低级烷基)，或者(d)X...Y...Z表示N＝C-W(式中，W与前述同义)，R2表示取代或非取代低级烷基，取代或非取代芳烷基、取代或非取代芳基、取代或非取代芳香族杂环基、取代或非取代脂环式杂环基、卤原子、低级烷硫基、-NR7R8(式中，R7和R8分别与前述同义)、或-CO2H、低级烷氧羰基、-COHal(式中，Hal表示卤原子)、-CONR9R10(式中，R9和R10分别与前述同义)、或-CHO，或者(e)X...Y...Z表示N＝C-W(式中，W与前述同义)，R3表示低级烷基，取代或非取代芳烷基、低级烷氧基烷基时，V2也可以表示低级烷基，取代或非取代芳烷基、或取代或非取代芳基。