制备胰岛素化合物的方法

摘要：

转化胰岛素前体为胰岛素化合物的优选方式是在水性介质中进行酶促肽裂解，然后无需除去所生成的中间产物，加入氨基酸酯或肽酯和有机溶剂，以便发生所需的偶联。

专利类型：发明专利

申请/专利号：CN02822962.2

申请日期：2002-11-15

公开/公告号：CN1589328

公开/公告日：2005-03-02

主分类号：C12P21/02

申请/专利权人:诺沃挪第克公司

发明/设计人:A·博格斯内司;I·克里斯腾森;P·巴尔施米特

主申请人地址:丹麦鲍斯韦

专利代理机构:中国国际贸易促进委员会专利商标事务所

代理人:刘晓东

国别省市代码:丹麦;DK

权利要求：

1、一种制备胰岛素化合物的方法，其中a)在含有至少约55％、优选至少约60％、更优选至少70％水(重量/重量)的反应混合物中，使胰岛素前体进行酶促裂解，然后无需从反应混合物中分离中间产物，b)在水分含量范围从约10％至约50％水(重量/重量)、优选约20％至约40％水(重量/重量)的反应混合物中，使所述中间产物与亲核化合物偶联，和c)如果需要的话，除去保护基团。