选择性雌激素受体调节剂的酶拆分法

摘要：

本发明涉及一种制备用作雌激素激动剂的5－取代－6－环－5,6,7,8－四氢萘－2－醇类化合物的方法。

专利类型：发明专利

申请/专利号：CN01117132.4

申请日期：2001-04-26

公开/公告号：CN1322842

公开/公告日：2001-11-21

主分类号：C12P17/10

申请/专利权人:辉瑞产品公司

发明/设计人:刘康志

主申请人地址:美国康涅狄格

专利代理机构:中国国际贸易促进委员会专利商标事务所

代理人:周中琦

国别省市代码:美国;US

权利要求：

权利要求书1．一种制备下式Ⅰ的化合物的方法：其中：A选自CH2和NR；B、D和E独立地选自CH和N；Y是(a)苯基，任选地被1-3个独立选自R4的取代基取代；(b)萘基，任选地被1-3个独立选自R4的取代基取代；(c)C3-C8环烷基，任选地被1-2个独立选自R4的取代基取代；(d)C3-C8环炔基，任选地被1-2个独立选自R4的取代基取代；(e)含有至多两个选自-O-、-NR2-和-S(O)n-的杂原子的五元杂环，任选地被1-3个独立选自R4的取代基取代；(f)含有至多两个选自-O-、-NR2-和-S(O)n-的杂原子的六元杂环，任选地被1-3个独立选自R4的取代基取代；或(g)由一个与苯环稠合的五或六元杂环组成的双环体系，所述杂环含有至多两个选自-O-、-NR2、NR2-和-S(O)n-的杂原子，任选地被1-3个独立选自R4的取代基取代；Z1是(a)-(CH2)pW(CH2)q-；(b)-O(CH2)pCR5R6-；(c)-O(CH2)pW(CH2)q；(d)-OCHR2CHR3-；或1(e)-SCHR2CHR3-；G是(a)-NR7R8；(b)其中n是0、1或2；m是1、2或3；Z2是-NH-、-O-、-S-或-CH2-；在相邻碳原子上任选地与一个或两个苯环稠合，且在碳上独立地被1-3个取代基任选取代，并且在氮上独立地被化学上适当的选自R4的取代基任选取代；或(c)含有5-12个碳原子的双环胺，其桥联或稠合并且被独立选自R4的1-3个取代基任选取代；Z1和G联合可以是W是(a)-CH2-；