枳壳中黄酮类化合物对活化的小胶质细胞抑制作用的构效关系研究

摘要：

目的 从枳壳黄酮组分中分离纯化得到7种化合物,并探讨这7种化合物抑制脂多糖(LPS)诱导的原代小胶质细胞激活的构效关系.方法 采用乙醇回流提取法提取及现代色谱技术获得橙皮素、红橘素、川陈皮素、柚皮素、橙皮苷、新橙皮苷、柚皮苷.采用MTT分析法检测小胶质细胞的细胞存活率,ELISA法检测LPS激活的小胶质细胞TNF-α释放的变化.结果 在1-200 μ,M浓度范围内,7种黄酮类化合物对小胶质细胞存活率无显著影响;预处理4h后4种黄酮苷元具有明显抑制活化的小胶质细胞分泌TNF-α的作用,其作用顺序为川陈皮素=红橘素＞橙皮素＞柚皮素,而3种黄酮苷却未表现出明显的抑制作用;预处理24 h后4种黄酮苷元的生物活性变化不大,而3种黄酮苷的生物活性明显增加,其作用顺序为新橙皮苷＞橙皮苷＞柚皮苷.结论 7种黄酮类化合物均有不同程度的抑制作用.其中,黄酮类化合物的抑制活性强于二氢黄酮类,黄酮苷元的活性强于黄酮苷,极性低的黄酮苷元又强于极性较大的黄酮苷元.推测黄酮类化合物母核结构中C-2,3共轭双键可能是对抑制小胶质细胞激活作用的关键因素,其次是母核分子的取代类型,黄酮苷需要一定的反应时间才可能发挥生物活性.

关键词：枳壳、黄酮类化合物、提取分离、脂多糖、小胶质细胞、构效关系

所属期刊栏目：38

分类号：R285.5(中药学)

资助基金：国家自然科学基金;黑龙江省自然科学基金面上项目

在线出版日期：2020-04-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：81-86