运用Ussing chamber技术建立大鼠肠道内MRP2转运模型的实验研究

摘要：

目的:建立研究药物与肠道内多药耐药相关蛋白2之间相互作用的Ussing chamber实验验证模型.方法:运用Ussing chamber技术评价存在于大鼠肠道内多药耐药相关蛋白中主要亚型MRP2的抑制剂环孢素A对底物普伐他汀经肠转运吸收方向(M-S)与分泌方向(S-M)的外排转运率及表观渗透系数的影响.采取LC-MS/MS法测定样品中普伐他汀含量,通过计算,比较对照组与抑制剂组之间的差异.结果:建模实验表明,对照组中普伐他汀经大鼠十二指肠、空肠、回肠外排转运率分别为1.06±0.31、1.73±0.41、2.10±0.67,加入50μg·mL-环孢素A之后减少了普伐他汀在各肠段的外排转运率,其中空肠(0.89±0.30)与回肠(0.81±0.13)段具有显著统计学差异;加入100 μg·mL-1环孢素A后也同样减少了普伐他汀在各肠段的外排转运率,其中空肠(0.82±0.24)段具有显著统计学差异.结论:运用Ussing chamber技术建立了研究肠道内MRP2与药物间相互作用的实验验证模型,为此后研究肠道内转运蛋白与药物两者之间的相互关系奠定了基础.

关键词：Ussing chamber技术、多药耐药相关蛋白2、液质联用

所属期刊栏目：36

分类号：R285.5(中药学)

资助基金：国家自然科学基金81373967

在线出版日期：2018-03-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：153-157