姜黄素丙二醇质体的制备及体外细胞药物摄取实验研究

摘要：

目的:以姜黄素为模型药物制备一种新型醇质体——丙二醇脂质体,并对其进行质量、细胞毒性及促进细胞药物摄取能力的评价.方法:采用注入法结合pH梯度载药法制备姜黄素丙二醇脂质体,HPLC法测定包封率和载药量,透射电镜观察微观形态,激光粒度分析仪和zeta电位测定仪观察粒径分布和电位,过膜法测定弹力,不同温度和光照条件下考察制剂稳定性,浆法考察体外释放规律.MTT法考察不同浓度丙二醇脂质体对CHO细胞的安全性;并在MTT实验基础上,考察不同载体浓度对细胞摄取行为的影响.制备得到的姜黄素丙二醇脂质体,粒径范围在50 ～ 300 nm,平均粒径185 nm,分散均匀,zeta电位平均值为-13 mV,弹性平均值48.6,平均包封率和载药量分别为92.5％,11.4％;体外释放结果显示,在PBS缓冲液释放介质中,24 h累积释放药物＜50％,相对于游离的姜黄素溶液,姜黄素丙二醇脂质体具有一定的缓释作用.稳定性考察结果显示保存温度和光照对丙二醇脂质体影响较大,保存时选择常温(24℃)或低温(4 ℃)避光保存.MTF结果显示丙二醇脂质体对细胞的毒性存在着剂量依赖性,高浓度时(＞50％,V/V)毒性较大;细胞对药物摄取能力也存在着显著的剂量依赖性,随着体系中载体浓度的升高,细胞摄取能力显著增强.结论:制备得到的姜黄素丙二醇脂质体包封率较高,稳定性好,细胞毒性小,能促进细胞对药物的摄取.

关键词：姜黄素、丙二醇脂质体、细胞毒性、细胞摄取、包封率

所属期刊栏目：33

分类号：R284(中药学)

在线出版日期：2015-12-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：2770-2774,后插16