LC-ESI-MS/MS法研究半夏泻心汤对大鼠体内伊立替康药代动力学影响

摘要：

目的:采用LC-ESI-MS/MS法初步考察半夏泻心汤对伊立替康(Irinotecan,CPT-11)药代动力学的影响.方法:半夏泻心汤灌胃给药连续7d,空白组同一时间灌服等体积生理盐水,第8天大鼠尾静脉注射20 mg/kg盐酸伊立替康注射液.LC-ESI-MS/MS方法测定CPT-11及其代谢产物(SN-38和SN-38G).用Phoenix WinNonlin 6.0软件拟合计算Cmax、T1/2 、AUC0-t值、AUC0-∞值、V值和Cl值等主要药动学参数,SPSS 16.0软件包进行统计分析.结果:同单用CPT-11相比,半夏泻心汤和CPT-11合用组:CPT-11的Cmax显著增加(1.4倍,P＜0.05);而AUC0→t和AUC0-∞延长,t1/2缩短,但无统计学意义.CPT-11的代谢产物SN-38的AUC0→t和AUC0→∞显著减少(1.4倍,P＜0.05);Cmax减少,t1/2缩短.CPT-11的代谢产物SN-38G的Cmax、t1/2、AUC0→t和AUC0→∞均减少.结论:半夏泻心汤可以改变CPT-11的药代动力学参数,从而降低血浆中SN-38的含量,同时也会增加CPT-11的生物利用度.提示,改变CPT-11的药动学性质,可能是半夏泻心汤防治CPT-11所致延迟性腹泻的作用机制之一.

关键词：半夏泻心汤、伊立替康、药代动力学

所属期刊栏目：33

分类号：R285.5(中药学)

资助基金：国家自然科学基金81274054

在线出版日期：2015-10-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：2118-2123