UPLC-MS/MS方法研究pongachin在肝微粒体中的代谢特征

摘要：

目的:采用不同种属肝微粒体,研究黄酮类化合物pongachin的体外代谢特性,明确参与pongachin代谢的CYP酶亚型.方法:选择UPLC-MS/MS测定方法,通过测定pongachin的剩余浓度,考察pongachin在人、大鼠和猴3个种属肝微粒体中的代谢稳定性,以及在大鼠肝微粒体中的代谢表型.结果:pongachin在人、大鼠和猴肝微粒体中t1/2分别为36.86、30.13和20.50min;其清除率为人＜大鼠＜猴.在大鼠肝微粒体中,CYP2E1、CYP2C、CYP1 A2对pongachin的代谢有较强抑制作用.结论:pongachin在人和大鼠肝微粒体中代谢稳定性较好(＞30min),且在人和大鼠肝微粒体中代谢相似,在临床上与其他抑制CYP2E1、CYP2C、CYP1A2代谢的药物合用时应注意药物间的相互作用.

关键词：pongachin、肝微粒体、代谢稳定性、代谢表型、UPLC-MS/MS

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分类号：R285.5(中药学)

资助基金：十二五重大新药创制2012ZX09103101-066

在线出版日期：2017-05-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：61-64