丹参酮ⅡA纳米粒制备工艺的优化及对心肌细胞的保护作用

摘要：

目的 对丹参酮Ⅱ A(Tan Ⅱ A)聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒的制备工艺进行优化,并观察其对H9c2心肌细胞的保护作用.方法 采用乳化溶剂挥发法制备TanⅡA PLGA纳米粒;以包封率、载药量、粒径和多分散系数(PDI)为评价指标,采用Plackett-Burman设计结合Box-Behnken实验筛选最优处方;以心肌细胞存活率、乳酸脱氢酶(LDH)、丙二醛(MDA)和超氧化物歧化酶(SOD)为指标观察其对心肌细胞的保护作用.结果 所得最优处方:药物4.1 mg,泊洛沙姆浓度0.5％,PLGA与药物的质量浓度比 5.1 ∶1.所制备的 TanⅡA PLGA粒径为(180.03±2.0)nm,PDI 为(0.387±0.06),Zeta 电位:-(28.33±0.65)mV,包封率＞98％,载药量＞9％;纳米粒形态为规则圆形;体外释放无突释效应,且释药规律符合一级释放动力学模型.细胞实验结果表明纳米粒能提高心肌细胞存活率,降低LDH和MDA含量,升高SOD含量.结论 建立的拟合模型精准可靠,优化后处方制备的TanⅡ A PLGA纳米粒分散均匀,包封率和载药量高,具有缓释作用;与原料药相比,TanⅡ A PLGA纳米粒对心肌细胞的保护作用起效较缓,作用持久.

关键词：丹参酮ⅡA纳米粒、Plackett-Burman、Box-Behnken、工艺优化、体外释放、H9c2心肌细胞

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分类号：R283.6(中药学)

资助基金：湖南省自然科学基金项目;湖南省研究生教育创新工程;专业能力提升工程项目;湖南中医药大学中药学一流学科建设项目

在线出版日期：2023-03-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：1707-1715