塔拉萨敏的抗炎镇痛活性评价及体内处置研究

摘要：

目的 探讨塔拉萨敏(Talatisamine)的抗炎镇痛活性和体内处置特征.方法 采用λ角叉菜胶致急性炎症模型评价塔拉萨敏的抗炎活性,醋酸致痛扭体模型和红外热板致痛模型评价塔拉萨敏的镇痛活性.C57BL/6J小鼠分别静脉注射1 mg·kg-1或灌胃10mg·kg-1塔拉萨敏,采集血浆、组织、尿液和粪便样品,用超高效液相色谱与质谱联用(UHPLC-MS/MS)技术分析塔拉萨敏在小鼠体内的处置特征.结果 与生理盐水组相比,塔拉萨敏能显著降低小鼠的足跖肿胀率(P＜0.05,P＜0.01或P＜0.001);显著减少小鼠的疼痛扭体次数(P＜0.001);显著增加小鼠的痛阈值(P＜0.001).小鼠静脉注射1 mg·kg-1塔拉萨敏后,t1/2为75.61 min,AUC0-1为91.77 min·μmol·L-1.小鼠灌胃 10 mg·kg-1塔拉萨敏后,tmax为 16.00 min,Cmax 为 6.38 μmol·L-1,AUC0-1 为763.45 min·μmol·L-1,t1/2为84.63 min.塔拉萨敏在小鼠体内的口服生物利用度为83.84％;在组织中分布广泛,尤其在肾和脾脏中分布较多;其消除快,在尿液和粪便中24 h的累计排泄率分别为40.95％和0.89％.结论 塔拉萨敏抗炎镇痛活性显著,生物利用度高,吸收快,组织分布广泛,排泄快.

关键词：塔拉萨敏、镇痛、抗炎、药代动力学、组织分布、排泄、小鼠

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分类号：R285.5(中药学)

资助基金：国家重点研发计划;国家自然科学基金;国家自然科学基金;广东省岭南中医药现代化基金项目;广东省科技创新战略专项资金粤港澳联合实验室项目

在线出版日期：2023-02-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1545-1551