苦参总生物碱及其磷脂复合物的药动学研究

摘要：

目的 以氧化苦参碱、氧化槐果碱、苦参碱、槐果碱为指标成分,研究苦参总生物碱(TA)及苦参总生物碱磷脂复合物(TA-PC)在大鼠体内的药动学特征.方法 建立超高液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)同时定量测定大鼠血浆中4个生物碱的分析方法,以小檗碱为内标,乙酸乙酯液-液萃取法提取血浆样品,在ACQUITY UPLC(R) HSS T3 C18柱上梯度洗脱分离.乙腈-10 mmoL·L-1乙酸铵为流动相体系.在多反应离子监测(MRM)模式下使用电喷雾离子化电离源(ESI)进行正离子方式检测.以DAS 2.0软件处理数据.结果 TA给药后,氧化苦参碱、氧化槐果碱、苦参碱、槐果碱的t1/2z分别为13.55、14.45、10.19、12.11 h,AUC0→∞分别为478.45、715.38、2415.00、156.63 mg·L-1·h,MRT0→∞分别为12.05、19.15、12.36、14.10 h;TA-PC给药后,T1/2z分别为21.53、20.24、14.99、12.77 h,AUC0→∞分别为771.88、964.48、4490.05、622.39 mg·L-1·h,MRT0→∞分别为14.45、22.79、16.35、13.92 h;TA-PC中氧化苦参碱、氧化槐果碱、苦参碱、槐果碱的相对生物利用度分别为161.33％、134.82％、185.94％、397.36％.结论 所建立的方法灵敏、准确、高效,可用于大鼠体内4个苦参生物碱成分的药动学研究,制成TA-PC后能够显著提高TA大鼠体内生物利用度并延长体内作用时间.

关键词：苦参、生物碱、磷脂复合物、超高液相色谱-串联质谱、药动学

所属期刊栏目：32

分类号：R285.5(中药学)

资助基金：黑龙江省自然科学基金项目;黑龙江中医药大学"优秀创新人才支持计划"项目

在线出版日期：2021-07-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：834-840