麦角甾醇联合阿法替尼双载药脂质体的制备及质量评价

摘要：

目的 研究麦角甾醇(ERG)联合阿法替尼(Afa)双载药脂质体的最佳制备工艺,并对其进行质量评价.方法 以薄膜分散法制备ERG脂质体(ERG-LIP),用硫酸铵梯度法将Afa柠檬酸溶液载入脂质体内水相,制备ERG联合Afa双载药脂质体(ERG/Afa-LIP),以Sephadex-G50微柱离心法测定ERG/Afa-LIP的包封率.以单因素试验结果为基础,用Box-Behnken试验考察各因素对脂质体包封率的影响,确定ERG/Afa-LIP的最佳制备工艺.对该工艺下的ERG/Afa-LIP进行形貌表征,测定其粒径与Zeta电位、pH值、过氧化值、包封率与载药量、体外释放度.结果 确定ERG/Afa-LIP最佳制备工艺为孵育温度54.2℃,孵育时间59.06 min,Afa浓度0.238 mg·mL-1,硫酸铵浓度194.63 mmol·L-1.外观形态较完整,平均粒径为(103.03±0.61)nm,聚合物分散性指数(PDI)为(0.261±0.003),Zeta电位为(2.48±0.45)mV,pH均值为(3.78±0.02),显酸性,平均包封率为(96.92±0.58)％,载药量为(2.92±0.23)％,在释放介质为pH6.5的含40％甲醇的磷酸盐缓冲液下,ERG/Afa-LIP的体外释放度符合《中国药典》要求.结论 制备出具有靶向作用的ERG与Afa双载药脂质体,其质量稳定,符合2015年版《中国药典》的要求.

关键词：药用真菌、麦角甾醇、阿法替尼、硫酸铵梯度法、双载药脂质体、响应面实验

所属期刊栏目：32

分类号：R283.6(中药学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81473361

在线出版日期：2021-07-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：701-708