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10.19378/j.issn.1003-9783.2021.04.017

叶酸修饰的槐属二氢黄酮G壳聚糖纳米粒的制备研究

引用
目的 制备叶酸(FA)修饰的槐属二氢黄酮G(SFG)壳聚糖(CTS)纳米给药系统,以期实现其靶向、缓释作用效果.方法 采用离子交联法制备FA-SFG-CTS纳米粒,以Design-Expert 8.0软件进行星点设计,考察三聚磷酸钠(TPP)与CTS质量比、SFG用量等因素对包封率和载药量的影响.采用冷冻干燥工艺制备冻干粉,从粒径、电位、包封率、体外释药等对复溶后的纳米粒进行表征.结果 最优处方投药量为4.70 mg,TPP与CTS质量比为0.1,TPP体积为4.0 mL(浓度为2.0 mg·mL-1),CTS浓度为2.0 mg·mL-1,叶酸8.0 mL(浓度为1.0 mg·mL-1).纳米粒平均粒径为(169.03±1.89)nm,分散系数(PDI)为(0.18±0.01),Zeta电位为(-35.2±0.99) mV,包封率为(68.74±1.35)%,载药量为(8.25±0.16)%.以4%的甘露醇为冻干保护剂,在-40℃下预冻8h,-10℃下升华干燥25 h,25℃下解吸干燥5h,即得冻干制剂.FA-SFG-CTS纳米粒复溶后粒径为(177.70±2.11)nm,PDI为(0.20±0.02),Zeta电位为(-34.9±1.16)mV,包封率为(67.34±1.41)%,载药量为(7.82±0.18)%.体外释放结果表明,SFG原料药6h基本释放完全,平均累积释放率达到98.34%;FA-SFG-CTS纳米粒6h平均累计释放率达到71.34%,36 h累积释放率达到88.94%.结论 星点效应面法用于FA-SFG-CTS纳米粒处方优化适用性好,优化后的FA-SFG-CTS纳米粒处方粒径适宜,包封率高,缓释效果显著.

槐属二氢黄酮G、叶酸、壳聚糖、纳米粒、星点设计-效应面法

32

R283.6(中药学)

国家自然科学基金;黑龙江省自然科学基金;黑龙江中医药大学优秀创新人才支持计划

2021-05-20(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)

共8页

558-565

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中药新药与临床药理

1003-9783

44-1308/R

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2021,32(4)

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