白桦醇单硝酸酯的合成及体外抗肿瘤活性

摘要：

目的 为提高五环三萜成分白桦醇的抗肿瘤活性,开发以白桦醇为先导物的抗肿瘤新药.方法 在白桦醇C-3位或C-28位引入具有抗肿瘤作用的一氧化氮(NO)供体支链合成白桦醇单硝酸酯,并通过改性噻唑蓝(MTT)法测定衍生物对人源HepG2、HT-29、MCF-7等肿瘤细胞的体外抗肿瘤活性.结果 合成了7个白桦醇单硝酸酯,所有化合物结构经红外光谱、核磁共振光谱、质谱进行确证,MTT结果显示所有衍生物对HT-29肿瘤细胞的抑制作用强于HepG2及MCF-7肿瘤细胞,其中化合物1g、1j对HT-29肿瘤细胞具有较强的选择性抑制作用.结论 白桦醇C-3位或C-28位引入大空阻基团可能导致抗肿瘤活性下降,而C-3位引入含氮基团有利于提高抗肿瘤活性,可为白桦醇结构修饰的进一步研究提供参考.

关键词：白桦醇单硝酸酯、一氧化氮供体、合成、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：31

分类号：R284.3(中药学)

资助基金：广东省高等教育教学改革项目;广东省科技计划

在线出版日期：2020-12-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1368-1372