10.19378/j.issn.1003-9783.2020.02.007
中药牛蒡子中的α-葡萄糖苷酶抑制剂研究
目的 研究中药牛蒡子中的α-葡萄糖苷酶抑制剂.方法 以对α-葡萄糖苷酶的抑制活性为考察指标,结合植物化学的分离、纯化手段,追踪牛蒡子中的α-葡萄糖苷酶抑制剂,并通过波谱解析对所得活性化合物进行结构鉴定.α-葡萄糖苷酶抑制活性实验在以4-硝基酚-α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)为底物的酶抑制剂筛选模型上进行,筛选出α-葡萄糖苷酶抑制活性较强的化合物后,通过考察它们对链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病模型小鼠糖耐量的影响,最终确定牛蒡子中的α-葡萄糖苷酶抑制剂.结果 从牛蒡子中α-葡萄糖苷酶抑制活性较强的部位分离得到13个化合物,其中4个咖啡酰奎宁酸类化合物和牛蒡苷元的α-葡萄糖苷酶抑制活性较为明确.经糖尿病模型小鼠的口服糖耐量(OGTT)实验验证后,3-O-咖啡酰奎宁酸、3,4-O-二咖啡酰奎宁酸、5-O-咖啡酰奎宁酸和牛蒡苷元与模型组比较,均能显著提高糖耐量(P<0.05),而3-O-咖啡酰奎宁酸的作用甚至强于阳性对照药(P<0.05).结论 咖啡酰奎宁酸类化合物是牛蒡子中主要的α-葡萄糖苷酶抑制剂.
牛蒡子、α-葡萄糖苷酶、抑制活性、咖啡酰奎宁酸类化合物、4-硝基酚-α-D-吡喃葡萄糖苷
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R285.5(中药学)
上海市科学技术委员会中药现代化科技支撑项目12401900300
2020-04-09(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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