丹酚酸A体外葡萄糖醛酸结合代谢种属差异的研究

摘要：

目的 研究丹酚酸A (salvianolic acid A,SAA)在人和大鼠体外肝微粒体中的葡萄糖醛酸结合代谢反应的种属差异.方法 采用人和大鼠肝微粒体体外温孵体系进行SAA的葡萄糖醛酸结合代谢,通过高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS)检测确定产物峰;参考SAA标准曲线计算代谢产物生成量,并通过产物生成量计算酶促动力学参数.结果 SAA在人和大鼠肝微粒体中的葡萄糖醛酸结合代谢均产生4个相同的葡萄糖醛酸结合代谢产物,其最大反应速率(Vmax)分别为0.585,2.08 nmol·min-1·mg-1;米氏常数(Km)分别为0.037,0.065 mmol·L-1.结论 SAA在人和大鼠体外肝微粒体中发生的葡萄糖醛酸结合代谢产物无差异,但酶促反应动力学参数Vmax及Km均有一定的差异,可能与其葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)的活性有关.

关键词：丹酚酸A、葡萄糖醛酸结合、代谢、种属差异、酶促动力学、高效液相色谱-质谱联用

所属期刊栏目：25

分类号：R285.5(中药学)

资助基金：国家自然科学基金;山东省自然科学基金;烟台大学研究生创新项目

在线出版日期：2014-09-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：463-466