10.3969/j.issn.1003-9783.2012.03.013
在体单向肠灌流模型研究大黄素的大鼠肠吸收特性
目的 研究大黄素在大鼠不同肠段的吸收特性,以及P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白(MRP2)对大黄素肠吸收的影响.方法 采用大鼠在体单向肠灌流模型,HPLC法测定肠灌流液中大黄素的浓度,计算不含抑制剂药物组及含抑制剂药物组大黄素的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp).结果 十二指肠段吸收能力显著强于其他肠段(P<0.05);大黄素在回肠、结肠、空肠段之间的吸收差异无统计学意义(P>0.05);加入P-gp 抑制剂后,大黄素肠吸收的Ka、Papp 值与不合抑制剂组比较差异也没有统计学意义(P>0.05);加入高、中浓度MRP2抑制剂后,大黄素肠吸收的Ka、Papp 值与不含抑制剂组比较,差异均有统计学意义(P<0.01),且有剂量依赖性.结论 大黄素在大鼠体内的主要吸收部位为十二指肠.大黄素的肠吸收过程不受P-gp的外排影响,但受到MRP2的肠道外排转运影响,大黄素可能为MRP2的底物.
大黄素、肠吸收、P-糖蛋白、多药耐药相关蛋白、单向肠灌流
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R285.5(中药学)
国家自然科学基金项目81001689;教育部博士点基金项目20095132110003;教育部高等学校博士点专项科研基金20105132120003
2012-08-16(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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