微透析技术对芎冰微乳在清醒大鼠脑局部的药动学研究

摘要：

目的 评价芎冰微乳灌胃、静脉注射和鼻腔给药三种不同给药途径川芎嗪(TMP)在脑部的药动学特性.方法 采用脑微透析取样技术,以清醒大鼠为实验模型,连续收集三种给药途径大鼠脑纹状体透析液,HPLC法测定TMP浓度,经回收率校正后,用DAS2.1药动学软件计算主要药动学参数.结果 灌胃、静注和鼻腔给药TMP在脑内药动学过程均符合一室模型,MRT0-∞分别为73.7,38.8,70.6 min;Tmax分别为15,5,15 min;Cmax分别为249.2,2579.3,1175.1μg·L-1,AUC0-∞分别为19806.9,106410.7,62973.3 μg·min·L-1,TMP在脑组织中的局部生物利用度显示,鼻腔给药为59.2%,灌胃给药为18.6%.结论 芎冰微乳灌胃给药生物利用度较低;静脉注射TMP入脑迅速,生物利用度最高,但代谢迅速,作用时间短;鼻腔给药生物利用度较高,且脑内作用时间较长,具有一定的研究价值.

关键词：芎冰微乳、川芎嗪、给药途径、微透析、药动学

所属期刊栏目：22

分类号：R285.5(中药学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目30873443

在线出版日期：2011-08-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：299-303