苦瓜水提物对小鼠肝微粒体CYP3A及肠道P-糖蛋白的影响

摘要：

目的 研究苦瓜水提物对小鼠肝脏细胞色素氧化酶P450(CYP450)中CYP3A及肠道药物转运体P-糖蛋白(P-gP)的影响,以推测苦瓜水提物对人CYP3A及P-gp的影响.方法 小鼠经口投与苦瓜水提物粉末低、高剂量(10,50 mg/kg,2次/d)1周,取肝脏以差速离心法分离肝微粒体,用Bradford法定量蛋白;以红霉素法和氨基比林法定量CYP3A的活性.小鼠经口投与苦瓜水提物粉末低、中、高剂量(10,50,250 mg/kg)1次,以扑热息痛(25 ing/kg)为测定P-gp活性的探针药,通过分光光度法测定血清中扑热息痛浓度来推测苦瓜水提物对肠道P-gp的影响.结果 与蒸馏水对照组相比,苦瓜水提物高剂量对小鼠肝CYP3A具有明显的抑制作用(P<0.05).苦瓜水提物250 mg/kg灌胃后30 min,可使血清中扑热息痛的浓度明显升高(P<0.05),说明其显著抑制了肠道P-gP.结论 苦瓜水提物在大剂量服用时可抑制小鼠肝脏CYP3A的活性及肠道P-gp的活性.

关键词：苦瓜水提物、CYP3A、红霉素、氨基比林、P-糖蛋白、扑热息痛

所属期刊栏目：21

分类号：R285.5(中药学)

在线出版日期：2011-01-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：618-621