银杏叶提取物及其萜类单体对人孕烷X受体介导CYP3A4转录的调节作用

摘要：

目的 研究银杏叶提取物(GBE)及其萜类单体白果内酯(BB)、银杏内酯A(GA)和银杏内酯B(GB)是否能通过孕烷X受体(PXR)的活化而诱导CYP3A4转录.方法 采用脂质体瞬时转染的方法,在人肝肿瘤细胞株HepG2细胞中转入PXR表达质粒、CYP3A4报告基因质粒和内参质粒,与不同浓度的银杏叶提取物及其萜类单体(BB、GA和GB)共同孵育24 h后,检测细胞中荧光素酶.结果 GBE(100 ng/mL、500 ng/mL、5μg/mL和25 μg/mL)分别通过活化PXR诱导CYP3A4 1.32、1.57、1.71和1.92倍,BB(10 ng/mL、100 ng/mL和1μg/mL)分别通过活化PXR诱导CYP3A4 1.52、1.79和1.89倍,GA和GB则不能通过活化PXR诱导CYP3A4.结论 GBE和BB能通过PXR的活化而诱导CYP3A4转录,GA和GB不能活化PXR,对CYP3A4转录无诱导作用,提示在GBE或BB与CYP3A底物合用时要注意药物之间的相互作用.

关键词：银杏叶提取物、白果内酯、银杏内酯A、银杏内酯B、孕烷X受体、CYP3A4

所属期刊栏目：20

分类号：R285.5(中药学)

资助基金：广州市重大项日2004Z1-E4051

在线出版日期：2009-06-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：234-237