10.7501/j.issn.1674-6376.2023.01.014
以泊洛沙姆188或聚乙二醇8000为载体制备槲皮素晶体分散体系的表征及体外溶出行为研究
目的 制备不同高分子材料的槲皮素(QUR)结晶固体分散体(QUR-CSD),探讨高分子材料对QUR-CSD体外溶出行为的影响及其可能的分子机制.方法 分别以泊洛沙姆188(P188)或聚乙二醇8000(PEG8000)为载体,QUR为模型药物,采用旋转蒸发法制备2种QUR-CSD(CSD-P188-QUR、CSD-PEG-QUR).扫描电子显微镜(SEM)观察样品的微观结构;粉末X-射线衍射法(PXRD)观察晶体学特性;差示扫描量热法(DSC)测定起始熔融温度(Tc,onset);通过粉末溶出、本征溶出、片剂pH转换溶出实验考察体外溶出行为.结果 CSD表征结果显示,2种QUR-CSD中QUR均以结晶态存在,晶体粒径、晶畴尺寸和结晶度均较原料药有所减小,且以P188为载体的CSD对药物上述性质的影响更明显.3种不同的体外溶出实验结果均显示CSD-P188-QUR溶出行为最佳,其次是CSD-PEG-QUR,QUR最差.结论 2种高分子材料均可通过影响CSD中QUR的微观结构来改善其体外溶出行为,且以P188为载体的CSD对药物微观结构的影响更为显著.
槲皮素、结晶固体分散体、泊洛沙姆、聚乙二醇、体外溶出度
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R283.6(中药学)
国家自然科学基金;青海省科技厅项目
2023-03-03(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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