他达拉非片的制备及其体内外评价

摘要：

目的 制备他达拉非片并考察其体内外释药特性.方法 以溶出度为评价指标,筛选他达拉非片各辅料用量及包衣增重.用相似因子(f2)法比较自制制剂与参比制剂在0.5％ SDS溶液、含0.5％ SDS的0.1 mol/L的盐酸溶液、含0.5％ SDS的pH 4.5醋酸钠缓冲液、含0.5％ SDS的pH 6.8磷酸盐缓冲液中溶出曲线的相似性.比较二者在Beagle犬体内的药动学特征.结果 他达拉非片处方为他达拉非20 mg、乳糖50M 227.625 mg、羟丙基纤维素L 10.5 mg、交联羧甲基纤维素钠19.6 mg、SDS 0.525 mg、微晶纤维素M10270 rg、硬脂酸镁1.75 mg,包衣增质量范围2％～4％.自制与参比制剂在4种溶出介质中的f2均大于65,二者体外溶出行为相似.2种制剂在Beagle体内的药动学参数AUC0-t、 Cmax、tmax均无显著性差异,自制他达拉非片的相对生物利用度为(101.67±8.99)％.结论 成功制备他达拉非片,其体外溶出和体内药动学行为与参比制剂相似.

关键词：他达拉非;体外溶出;药动学试验;体内释放;一致性评价

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分类号：R944.4(药剂学)

资助基金：国家手性制药工程技术研究中心资助项目2016GGH4528

在线出版日期：2021-11-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1902-1908