葫芦素B-聚乳酸-羟基乙酸共聚物载药纳米粒的构建与药效学评价

摘要：

目的 以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)作为纳米制剂载体材料将葫芦素B制备成纳米粒,并考察其对HepG2肝癌细胞的抑制效果.方法 使用乳化溶剂蒸发法制备葫芦素B-PLGA载药纳米粒,以PLGA浓度(X1)、PVA浓度(X2)和药物浓度(X3)作为考察因素,以载药纳米粒的粒径大小(Y1)和包封率(Y2)作为评价指标,应用中心复合设计-效应面法优化葫芦素B-PLGA载药纳米粒处方;测定了纳米粒的粒径分布和Zeta电位值,通过透射电镜观察其微观形态,并考察了葫芦素B-PLGA载药纳米粒的体外药物释放特性;比较了葫芦素B与葫芦素B-PLGA载药纳米粒对HepG2肝癌细胞的抑制效果.结果 葫芦素B-PLGA载药纳米粒的最优处方组成为:PLGA浓度为9.0％,PVA浓度为2.0％,药物浓度为4.5％,制各的纳米粒粒径为(145.4±15.8)nm,Zeta电位值为(-7.6±0.8)mV;透射电镜下可观察到纳米粒表面光滑,分布均匀;葫芦素B-PLGA载药纳米粒释药前期出现突释,后期平缓,48 h药物释放达到86％;葫芦素B-PLGA载药纳米粒对HepG2肝癌细胞的抑制作用显著高于葫芦素B.结论 葫芦素B-PLGA载药纳米粒可延缓药物释放,提高对HepG2肝癌细胞的抑制活性,为进一步临床研究奠定实验基础.

关键词：葫芦素B、PLGA载药纳米粒、中心复合设计-效应面法、HepG2肝癌细胞

所属期刊栏目：42

分类号：R943(药剂学)

在线出版日期：2019-09-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1557-1562