甲磺酸多沙唑嗪缓释片Beagle犬体内药动学和生物等效性研究

摘要：

目的 研究甲磺酸多沙唑嗪(Dox)缓释片在Beagle犬体内的药动学,评价其生物等效性.方法 8条健康Beagle犬,采用双周期、双交叉、单剂量分别ig Dox缓释片受试制剂或参比制剂4mg;建立血浆中Dox液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)检测方法,进行方法精密度、准确度、回收率、基质效应、稳定性方法学验证;测定给药前(0 h)及给药后2、3、4、5、6、8、10、12、14、16、24、36、48、72 h血浆中Dox经时血药浓度,运用DAS3.2.8计算其药动学参数,并评价其生物等效性.结果 LC-MS/MS方法学经验证符合检测要求.主要药动学参数如下:受试制剂与参比制剂的Cmax分别为(29.998±3.725)、(31.207±5.586)ng/mL,Tmax分别为(11.5±2.33)、(11.25±1.035)h,AUC0-t分别为(528.549±84.526)、(539.852±94.232)ng·h/mL;受试制剂AUC0-t、AUC0-∞和Cmax的90％置信区间分别为参比制剂相应参数的84.6％～113.9％、88.6％～107.5％和90.2％～104％,均在80％～125％范围内.结论 Dox缓释片受试制剂与参比制剂生物等效.

关键词：甲磺酸多沙唑嗪缓释片、LC-MS/MS、药动学、生物等效性

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分类号：R962.2(药理学)

资助基金：国家“重大新药创制”科技重大专项2017ZX09201003-006

在线出版日期：2019-06-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：630-634