卡利拉嗪:抗精神分裂症新药、多巴胺D3/D2受体部分激动剂

摘要：

多巴胺D3受体(D3R)是一种G蛋白偶联的D2样受体,多表达于与认知、情绪等脑机能密切相关的边缘区域.以D3R为靶标治疗帕金森病、精神分裂症及药物成瘾等中枢神经系统疾病具有潜在的应用价值,因此高选择性及亲和性的D3R配体的设计合成、结构优化及活性筛选成为研究热点.阿特维斯公司和匈牙利吉瑞大药厂开发的口服新药卡利拉嗪于2015年9月被FDA批准上市,作为一种对D3受体表现出更高亲和力的多巴胺D3/D2受体部分激动剂,用于治疗精神分裂症及双向躁郁症.介绍卡利拉嗪的研发背景、合成方法、临床药理学、临床评价、安全性和耐受性等研究概况.

关键词：卡利拉嗪、多巴胺D3受体、精神分裂、双相躁郁

所属期刊栏目：39

分类号：R971.41(药品)

在线出版日期：2016-03-31（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：152-157