基于二硫键桥连构建均一性抗体药物偶联物

摘要：

抗体药物偶联物(ADCs)通过一个化学链接将具高活性药物分子连接到抗体上,协同发挥药物分子的高活性和抗体药物的靶向性的优点,降低毒性,实现靶向精准的疗效.目前已经有10个ADCs陆续上市.在新一代的ADCs发展中定位偶联获得药物-抗体比例(DAR)可控、均一性高的ADCs非常重要.近几年,基于抗体中二硫键先还原再桥连而发展的"ThioBridge"技术逐渐显示出其优越性,如用化学方法实现直接对天然抗体的定位修饰、适用性广、DAR值可控、所得ADCs均一性高等.文章侧重于介绍二硫键桥连构建ADCs的方法和进展.

关键词：抗体药物偶联物;定位偶联;二硫键桥连;均一性

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在线出版日期：2021-11-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共12页

页码：323-334