去氢骆驼蓬碱在秀丽隐杆线虫体内代谢研究

摘要：

去氢骆驼蓬碱是一种β-咔啉类生物碱,能够显著地抑制秀丽隐杆线虫let-60(n1046gf)的多产卵器表型,具有治疗胰腺癌的潜在能力.本研究采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF MS)法分析去氢骆驼蓬碱,确定其可能的裂解途径及特征碎片离子,同时研究其单体在线虫体内的代谢产物,并对给药后不同时间点的线虫成虫体内去氢骆驼蓬碱的含量进行半定量分析.结果显示,去氢骆驼蓬碱的裂解途径主要为RDA裂解,包括甲基、羟基等基团的丢失以及吲哚环的开裂.在电喷雾正离子模式下,检测到去氢骆驼蓬碱(m/z 213)的去甲基化(m/z 199)、羟基化(m/z 229)的代谢产物.半定量分析结果表明:0～5 h,线虫代谢旺盛,线虫体内去氢骆驼蓬碱的含量下降约80%;5 h后,代谢速率减慢.该方法适用于去氢骆驼蓬碱在线虫体内代谢产物的研究,能够为去氢骆驼蓬碱治疗胰腺癌的新药研发提供数据支持.

关键词：去氢骆驼蓬碱、秀丽隐杆线虫、代谢、裂解机制、超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF MS)

所属期刊栏目：38

分类号：O657.63(分析化学)

资助基金：北京中医药大学校级课题2016-JYB-QNJSZX003

在线出版日期：2017-08-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：478-485