基于超高效液相色谱-质谱联用技术的人参皂苷体外Ⅰ相代谢研究

摘要：

口服药物必须经过胃肠道的吸收代谢等过程才能进入体内发挥疗效,但是药物体内代谢的复杂性使其研究相对困难.因此,建立药物的体外代谢模型研究其代谢产物及代谢规律是简单且必要的实验手段.本研究采用离体肠道菌厌氧培养法对人参皂苷提取物进行体外培养,利用超高效液相色谱-质谱联用法(UPLC/MS)检测分析肠内菌代谢产物.通过比较代谢前后的化学指纹图,共检测到25种三醇型、15种二醇型人参皂苷体外肠内菌代谢物和1种齐墩果酸型体外肠内菌代谢物,这些代谢物主要通过去糖基作用产生,同时包括部分氧化还原反应.实验进一步对人参皂苷的主要肠内菌代谢物(包括Rh1、Rh2、Compound K、F1)进行体外肝细胞色素P450酶(CYP450)代谢研究,均检测到氧化还原反应代谢产物.结果表明,人参皂苷类成分在肠道菌群作用下主要产生去糖基化产物,而在CYP450作用下主要产生羟基化等氧化还原反应产物.该结果可为人参皂苷类成分的体内代谢研究提供重要参考.

关键词：人参皂苷、肠内菌代谢、肝细胞色素P450酶(CYP450)、超高效液相色谱-质谱(UPLC/MS)

所属期刊栏目：38

分类号：O657.63(分析化学)

资助基金：国家自然科学基金重点项目81530094;国家自然科学基金面上项目81573574、81473537

在线出版日期：2017-08-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共10页

页码：450-459