黄酮衍生物的合成与抗肿瘤活性评价

摘要：

目的 合成一系列具有抗肿瘤活性的黄酮衍生物.方法 通过Friedel-Crafts反应和改进后的Baker-Venkataraman重排反应合成三甲氧基黄酮2和4,再与水杨酸衍生物6a和6b通过酯化反应得到目标化合物7a、7b、8a、8b、9a、9b.采用MTT法检测目标化合物对人源性胃癌细胞MGC-803、鼠源性胃癌细胞MFC、肝癌细胞HepG-2和乳腺癌细胞MCF-7的体外抗增殖活性.流式细胞仪检测化合物7b作用于MFC细胞24 h后的凋亡情况.结果 目标化合物经1H NMR,ESI-MS确证.化合物7b对肿瘤细胞生长的抑制作用最强,优于其黄酮母体2和5-氟尿嘧啶,并对人正常肝细胞L-02的毒性较低.化合物7b对MFC细胞表现出显著的生长抑制作用,IC50为(13.73±2.04)μM.凋亡实验结果进一步证明化合物7b对MFC细胞凋亡的诱导呈浓度依赖性.结论 化合物7b有望成为新型高效低毒抗肿瘤的候选药物,需进一步探究其抗肿瘤活性及其作用机制.

关键词：黄酮、水杨酸、合成、体外、抗肿瘤

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分类号：R9(药学)

资助基金：湖南省分子靶标新药研究合作创新中心项目0223-0002-0002000-49;湖南省教育厅创新平台开放基金16K079和17K082

在线出版日期：2019-09-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：856-861,866