异丙酰基为桥合成白杨素氨基酸衍生物及其抗癌活性研究

摘要：

目的 为改善天然产物白杨素的活性,利用氨基酸类物质特性,以异丙酰基为桥合成一系列白杨素氨基酸类衍生物,以期得到活性更高的衍生物.方法 采用烷基化、水解、酰胺缩合等药物合成方法在白杨素的7位引入不同类型的氨基酸,得到一系列衍生物,运用1H-NMR和13C-NMR等方法对其结构进行确证;采用MTT法,以白杨素母体、5-FU为对照,检测其抗人肝癌细胞HepG2和人乳腺癌细胞MCF-7活性.结果 1H-NMR和13C-NMR等数据显示,烷酰基、氨基酸等基团被成功地引入到白杨素分子的7位.活性测试结果显示,化合物2,5b,5d抑制HepG2细胞的IC50值低于母体化合物白杨素,化合物2,3,4b,4c,4d,5a和5c抑制MCF-7细胞的IC50值低于白杨素.结论 通过实验能成功地将烷酰基、氨基酸等基团引入白杨素的7位,且得到的大多数衍生物,相较于天然产物白杨素母体,具有更好的抗人肝癌细胞HepG2和人乳腺癌细胞MCF-7的活性.

关键词：白杨素、氨基酸、抗癌

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分类号：R962(药理学)

资助基金：湖南省研究生科研创新项目CX2016B470;湖南省教育厅一般项目14C1003;南华大学分子靶标新药协同创新中心基金

在线出版日期：2017-09-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：395-400,411