白杨素衍生物的合成及其抗癌活性研究

摘要：

目的：合成一系列白杨素衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。方法以白杨素为起始原料，通过醚化反应引入5-溴水杨酸酯，合成6个白杨素衍生物。然后采用MTT法检测白杨素衍生物对人胃癌MGC-803细胞、人肝癌HepG2细胞的体外抗肿瘤活性。结果化合物3a、3b、4b抑制HepG2的IC50值高于白杨素，化合物2a、2b、4a抑制HepG2的IC50值低于白杨素，其中化合物2a、4a的IC50值低于阳性对照药5-氟尿嘧啶。化合物3a抑制MGC-803细胞的IC50值低于白杨素和阳性对照药5-氟尿嘧啶。结论合成的白杨素衍生物均经过1H NMR，MS确证。目标化合物2a对HepG2细胞具有较强抑制作用，化合物3a对MGC-803细胞具有较好的抑制作用，抑制作用均较阳性对照药物5-氟尿嘧啶强。

关键词：白杨素、衍生物、抗肿瘤、合成

分类号：R969.1;R285.6(药理学)

资助基金：国家自然科学基金项目81273537。

在线出版日期：2015-11-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：344-347