两种新型西地那非同系物对 MCF-7/ADR 细胞对阿霉素耐药的影响

摘要：

目的：探讨两种新型西地那非同系物对人乳腺癌 MCF-7/ADR 细胞耐阿霉素的逆转作用。方法采用 GENMED 磷酸二酯酶5（PDE5）活性酶测定试剂盒检测两种同系物对5型磷酸二酯酶（PDE5）的抑制作用，用 MTT 法检测西地那非、西地那非同系物、阿霉素以及西地那非同系物与阿霉素联合作用对人乳腺癌耐药细胞 MCF-7/ADR 和敏感株 MCF-7的抑制率及 IC50值，运用 Westernblot 检测 P-gp 蛋白的表达。结果两种同系物与西地那非相比具有较低的 PDE5抑制活性；10μmol·L-1的两种西地那非同系物对 MCF-7/ADR 细胞耐药性的逆转倍数分别是6.36和5.58，20μmol·L-1的两种西地那非同系物对 MCF-7/ADR 细胞耐药性的逆转倍数分别是11.83和13.47；两种同系物作用对 P-gp 蛋白的表达无明显影响。结论两种新型西地那非同系物具有较低的 PDE5抑制活性，一定浓度的西地那非同系物可显著逆转 MCF-7/ADR 细胞对阿霉素的耐药。

关键词：西地那非、阿霉素、逆转、肿瘤多药耐药

分类号：R730.5(肿瘤学)

资助基金：广东省高等学校大学生创新实验项目10573120033；广州市国际区域科技合作项目2011J5200017。

在线出版日期：2014-03-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：26-31