131I-BDI-1在荷人膀胱癌裸鼠体内的药代动力学研究

摘要：

[目的]用131I标记人膀胱癌特异性单克隆抗体BDI-1,探讨其在荷瘤裸鼠体内的生物分布及药代动力学参数,为其作为膀胱癌诊断和治疗的新型靶向药物提供基础数据.[方法]用Ch-T法进行BDI-1的131I标记,标记完成后,采用Sephadex G-25分离纯化,用纸层析法测定标记产物的放化纯度,经尾静脉注入到荷人膀胱癌裸鼠体内,在不同时间处死裸鼠,测定裸鼠体内生物分布,采用DAS 2.0软件计算药代动力学参数.[结果]静注后,131I-BDI-1主要分布于荷瘤裸鼠肝脏、脾脏、肾脏和肿瘤等组织.血液药—时曲线符合开放性二房室分布模型,其中分布相半衰期[t1/2(α)]为0.1693h,消除相半衰期[t1/2(β)]为69.315h,峰值时间tmax为0.033h,平均血浆清除率为67.154L/(h·kg),曲线下面积AUC(0-t)为904.006mg/L·h-1;药物在肿瘤中摄取的峰时为72h.[结论]131I-BDI-1在荷人膀胱癌裸鼠中具有特异的肿瘤摄取,其在血液中清除较快,而在肿瘤中具有较快的吸收半衰期及较长的清除半衰期,适合作为一种肿瘤的靶向诊断与治疗药物.

关键词：药代动力学、膀胱肿瘤、组织分布、裸鼠、BDI

所属期刊栏目：21

分类号：R737.14(肿瘤学)

资助基金：北京市自然科学基金7112129;卫生部重点实验室、江苏省分子核医学重点实验室开放课题基金KF201101

在线出版日期：2015-05-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：275-278