持续动脉及静脉注射5-氟尿嘧啶和吡喃阿霉素的药代动力学研究

摘要：

目的:探讨5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)和吡喃阿霉素(4'-O-tetrahydropyranyladriamycin,THP)经髂内动脉及静脉途径持续注射时体内的变化规律和影响因素,为优化盆腔恶性肿瘤动脉化疗提供实验依据.方法:成年新西兰雌兔随机分为2组,一组为将5-FU和THP经髂内动脉持续注射6h,另一组通过耳缘静脉同法注射这2种药物.注射过程中于不同时间点采血样和子宫组织标本,注射完毕后,即处死动物,另取心、肺和盆腔富含淋巴结的脂肪组织.以高效液相色谱(high performance liquid chromatography, HPLC)法测定血清及各组织样本中的药物浓度.结果:动脉注射5-Fu时在血液中的峰浓度和药时曲线下面积(area-under-curve, AUC)值稍低于静脉注射,而在子宫组织中药物的峰浓度是静脉注射的2～3倍,AUC值是静脉注射的3倍,在盆腔淋巴及周围组织中的峰浓度是静脉注射的5倍.THP动脉注射在血液中的浓度和AUC值均小于静脉注射,在子宫组织的药物浓度和AUC值与静脉注射没有差别,但在心、肺组织的含量只有静脉注射的1/2;在盆腔淋巴及周围组织中,动脉注射THP的浓度是静脉注射的5倍;动静脉注射THP的血液组织的分配比率均达上百倍.结论:持续动脉注射5-FU和THP较静脉持续注射表现不同程度的优势,这种优势与药物的药理特性有关.

关键词：抗肿瘤联合化疗方案、注射、动脉内、静脉内、药代动力学、动物实验

所属期刊栏目：28

分类号：R737.3;R969.1(肿瘤学)

在线出版日期：2008-08-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：480-484