基于分子对接技术解析地佐辛与阿片受体相互作用

摘要：

地佐辛(Dezocine)是一种已广泛应用于术后镇痛的苯吗喃类合成镇痛药[1].镇痛药主要通过结合阿片受体(Opioid receptor)而发挥镇痛效应.阿片受体主要有μ、κ和σ三种亚型,σ受体为内源性配体结合受体,因此不作为镇痛药的作用靶点.传统的吗啡类镇痛药主要通过激动μ受体发挥镇痛效应,然而其强成瘾性也正是来源于对μ受体的激动作用,这限制了吗啡类镇痛药的广泛临床应用[2].与吗啡类镇痛药不同的是,地佐辛一方面激动κ受体发挥镇痛效应,另一方面能够拮抗μ受体从而不产生戒断症状,因此地佐辛已广泛应用于术后麻醉.此外,另一种苯吗喃类合成镇痛药喷他佐辛也是一种κ受体激动剂,μ受体拮抗剂,也用于麻醉术后镇痛[3].分析镇痛药与阿片受体的相互作用,对于镇痛药作用机制研究、新型镇痛药物的设计以及指导临床用药有显著意义.本文基于分子对接技术研究地佐辛与μ受体和κ受体的相互作用,从结构上分析地佐辛与喷他佐辛两种镇痛药物对于κ受体激动性能的比较及μ受体拮抗性能比较.

关键词：分子对接、地佐辛、阿片受体

所属期刊栏目：30

在线出版日期：2020-03-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：250-252,前插6