毛蕊异黄酮体外转运研究及对多药耐药基因MDR1表达的影响

摘要：

目的：研究毛蕊异黄酮在体外模型Caco-2模型的转运特征，及对多药耐药基因MDR1表达的影响。方法采用MTT法确定毛蕊异黄酮对Caco-2模型作用的适用浓度范围；考察浓度、pH、温度及P-糖蛋白（P-gp）抑制剂（维拉帕米）和能量代谢抑制剂（叠氮化钠）对毛蕊异黄酮转运的影响；抑制多药耐药基因MDR1对毛蕊异黄酮转运的影响。结果从上层（AP）到下层（BL），毛蕊异黄酮的Papp跃10-6cm/s，表明吸收性良好；毛蕊异黄酮的转运与其浓度和时间呈正相关，4℃条件下毛蕊异黄酮的Papp与25、37℃下的Papp差异有统计学意义[AP→BL：（1.85±0.16）×10-6cm/s比（3.05±0.13）×10-6cm/s、（3.89±0.31）×10-6cm/s，P<0.01；BL→AP：（1.94±0.29）×10-6cm/s比（3.49±0.18）×10-6cm/s、（4.06±0.26）×10-6cm/s，P<0.01]；pH=9时的Papp与pH=5、7.4时的Papp值差异有统计学意义[（1.13±0.16）×10-6cm/s比（3.46±0.32）×10-6cm/s、（2.72±0.26）×10-6cm/s，P约0.01]。毛蕊异黄酮的转运不受MDR1基因的影响；毛蕊异黄酮的BL侧到AP侧和AP侧到BL侧的Papp比值约1.5，不受能量代谢影响。结论毛蕊异黄酮在Caco-2模型的转运方式以被动扩散为主，不受P-gp和能量代谢的影响，且毛蕊异黄酮在低温和碱性环境下不利于其吸收。

关键词：毛蕊异黄酮、Caco-2细胞模型、多药耐药基因、被动扩散

分类号：R28;R91

在线出版日期：2015-09-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：813-817