实现精准调控的 第三代蛋白质靶向降解技术
应运而生的PROTAC
传统小分子抑制剂的作用方式存在一定的局限性,主要表现在两方面.一是需要较高的药物浓度才能充分占据靶蛋白的结合位点.然而,较高的药物浓度会导致脱靶效应等副作用的产生.二是许多潜在的药物靶点并没有明确的活性位点,难以找到对应的高亲和力小分子抑制剂.为了弥补小分子抑制剂在调节靶蛋白活性的局限性,研究人员开始通过RNA干扰、反义寡核苷酸和基因编辑等技术直接调控体内蛋白质的表达水平.但是,由于其在成药性、通透膜性及临床应用性等方面的限制,这些技术还有待进一步完善.由此,PROTAC技术应运而生.
2020-08-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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