核苷类药物中间体2-脱氧-α-D-核糖-1-磷酸的合成

摘要：

2-脱氧-α-D-核糖-1-磷酸是酶法合成核苷类药物的重要中间体,以往的化学合成法立体选择性不高,笔者以α/p混合构型的1-氯-3',5’-二(O-对氯苯甲酰基)-2-脱氧-D-核糖为原料,采用结晶诱导不对称转化技术,合成了单一构型的2-脱氧-α-D-核糖-1-磷酸盐,HPLC测定其α构型含量为96.8％,总收率82.14％.考察了反应物投料比,反应时间,反应温度等因素的影响,得到了较佳工艺条件为:投料摩尔比为1∶3,-5～0℃下结晶诱导反应23 h然后在含有3％环己胺的甲醇溶液中,45℃下反应36 h脱除保护基.该工艺反应条件温和、操作简单、产物立体选择性好且收率高,是经济价值较高的合成路线.

关键词：2-脱氧-α-D-核糖-1-磷酸、结晶诱导不对称转化、核苷

所属期刊栏目：41

分类号：TQ463

资助基金：浙江省科技计划项目2009C13033-1

在线出版日期：2013-05-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：138-142